Рассказывает А.А.Каменский, д.б.н., профессор, заведующий кафедрой человека и животных:
Кафедра физиологии человека и животных многие годы занимается изучением физиологических эффектов регуляторных пептидов. Это уже хорошо изученный класс регуляторов, открыты они более сорока лет тому назад. Начались эти работы ещё при жизни Игоря Петровича Ашмарина, который был пионером таких исследований в нашей стране.
Таких регуляторных небольших белковых молекул в организме огромное количество. Они синтезируются практически во всех тканях и регулируют все стороны нашей жизнедеятельности, от иммунитета до половых функций, от пищеварения до эмоционального состояния.
Недавно мы заинтересовались пептидами, которые вырабатываются в гипоталамусе у человека и животных, и регулируют пищевое поведение. Это довольно большая белковая молекула, которая называется прогрелин. Она разделяется пептидазами на два фрагмента, каждый из которых, в свою очередь, – регуляторный пептид. С-концевой грелин, который провоцирует наш аппетит, и N –концевой обестатин ( образован от латинских слов поглощать и подавлять ), который его снижает.
У нас на кафедре группа профессора Натальи Соколовой добилась очень хороших, интересных результатов. Они нашли, какая часть обестатина отвечает за биологическую активность. Обычно пептид сложно устроен: там есть защитные группировки, группировки, которые отвечают за прикрепление к клеткам, за передачу сигнала внутрь клетки.
Удалось найти активную короткую часть обестатина с N- конца. Почему это важно? Если это тетрапептид, четыре аминокислоты, его легче защитить, ему легче проникать в клетку. То есть, небольшой размер во всех отношениях необходим.
Если вводить этот пептид взрослой упитанной крысе, которая может весить 600 граммов, то худеть она не будет. А вот у растущих молодых крыс с такой проблемой набор лишнего веса можно приостановить.
Потом необходимо было усилить действие препарата, потому что природные, нативные пептиды действуют чаще всего с не очень сильным эффектом. Организму «легче» этот пептид понемногу долго вырабатывать, чем сразу много выбросить, он быстро подействует, и очень быстро «развалится». Пептидаз у нас в организме предостаточно.
Нам удалось вместе с замечательными химиками, прежде всего академиком Н.Ф.Мясоедовым, он в нашей стране сейчас один из самых больших специалистов по синтезу новых коротких пептидов с заданной физиологической активностью, найти несколько аналогов. То есть, это уже не природная последовательность, она только напоминает нативный обестатин, но действует сильнее, чем живой пептид.
Такая мягкая модификация обестатина после патентования должна будет пользоваться большим спросом, и не только у прекрасной половины человечества.
Беседовала Ирина Чеховская.
